水蛭的功效与作用 水蛭的现代临床医学应用

水蛭的药用价值

水蛭本身具有很高的入药价值，经过干燥全体入药，含有水蛭素以及丰富的蛋白质，还有活血、散瘀、通经的功效。

经常用在闭经、血瘀腹部疼痛、跌打损伤等症状。

1、抗凝血作用

水蛭水提物0.45g/kg灌胃后4h及连续灌胃7天，对ADP诱导的大鼠血小板聚集均有显著的抑制作用。

且能降低全血比粘度和血浆比粘度，缩短红细胞电泳时间，体外法试验，水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml对健康人血小板聚集也有显著的抑制作用。

水蛭素是凝血酶抑制剂，每毫克水蛭素含10～400抗凝血酶单位的活性，水蛭素对细菌内毒素引起的大鼠血栓形成有预防作用。

并能减少大鼠的死亡率，水蛭素还能对抗凝血酶所致的离体蛙心收缩力增强作用。

2、改善微循环

水蛭注射液2g/kg静脉注射，能促进实验性家兔急性脑出血的血肿吸收，减轻脑组织周围炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部循环，有利于神经功能的恢复。

对兔耳局部的实验性血肿也有促进吸收作用。

3、抗早孕作用

40%水蛭水煎剂2.5～3.0g/kg皮下注射，连续2天，对小鼠各个时期的妊娠包括着床和早、中晚期都有终止妊娠作用。

但对早期妊娠作用好，若以外源性孕酮与水蛭同时注射，则可对抗水蛭的抗早孕作用。

医学作用

新鲜水蛭唾腺中含水蛭素(hirudin)是一种多肽，由多种氨基酸组成。

天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2。

脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、组氨酸1和赖氨酸4(数字代表分子数)，因其分子中具二羟基的氨基酸含量较高。

故其等电点为ph3.8，对变性反应比较稳定。

纯品为灰色或白色鳞片或粉末，呈酸性，溶于水、生理盐水及吡啶中，几不溶于醇、丙酮及苯，遇热或在稀酸中均易变质。

干燥药材中水蛭素已被破坏。

此外尚含肝素(heparin)，抗血栓素(antithromfin)。

药代动力学

1、水蛭素的抗凝抗栓效果，取决于其在血液中的浓度。

测定其血浓度的方法，主要是通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法，求出它与过量的凝血酶反应后，残存的凝血酶的量。

也有用放射性标记法和免疫法来测定。

2、给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素，其消除速率是相当快的，消除半衰期为1小时左右。

水蛭素分布于细胞外的空间，通过肾小球过滤，以活性形式排出。

高效液相色谱测定，氨基酸组成及序列分析结果都表明，注入的水蛭素是以未改变的形式，通过肾脏排泄出来的，未经代谢不与机体结合。

3、动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的，静脉注射后符合二房室模型方程。